blog

Elafibranor (GFT505) Poda -Dawa mpya kwa Uchunguzi wa Matibabu wa NASH

Elafibranor ni nini (GFT505)?

Plafa ya Elafibranor (GFT505) (923978 27-2-), ni dawa ya majaribio ambayo utafiti wake bado unaendelea. Hasa, utafiti wake na ukuzaji wake na Genfit ni msingi wa ufanisi wa Elafibranor (GFT505) poda (923978-27-2) katika kupingana na magonjwa kama ugonjwa wa ini isiyo na pombe, dyslipidemia, upinzani wa insulini, na ugonjwa wa sukari.

Utaratibu wa hatua wa Elafibranor (GFT505)

Pla Elafibranor (GFT505) ni matibabu ya mdomo ambayo inafanya kazi kwenye subtypes tatu za PPAR. Ni pamoja na PPARa, PPARd, na PPARg. Walakini, ni kweli hufanya kazi kwenye PPARa.

Utaratibu wa Elafibranor wa vitendo ni ngumu kwani inachukua wahusika kwa njia tofauti kwa receptor ya nyuklia. Kama matokeo, hii inasababisha udhibiti wa tofauti za jeni na athari ya kibaolojia.

Poda ya Elafibranor (GFT505) ina uwezo wa kutambua na kutofautisha shughuli za kuchagua za modeli za nyuklia za kuchagua (SNuRMs). Kama matokeo, inatoa uboreshaji bora na athari za kupunguzwa.

Molekuli zote mbili za multimodal na pluripotent zimedhibitisha kuwa nzuri katika kupigania hali mbali mbali. Ni pamoja na upinzani wa insulini na ugonjwa wa sukari, kuvimba, fetma, na lipid triad, ambayo inaonyeshwa na kuongezeka kwa cholesterol ya HDL na kupungua kwa cholesterol ya LDL na triglycerides.

Tofauti kati ya utaratibu wa hatua wa Elafibranor na ile ya misombo mingine inayolenga PPARs katika NASH (nonalcoholic steatohepatitis) ni ukweli kwamba hauonyeshi shughuli yoyote ya kifurushi ya PPARy.

Kama matokeo, Elafibranor watumiaji hawapati athari zisizohitajika ambazo zinahusishwa na uanzishaji wa PPARy. Athari kama hizo ni pamoja na; utunzaji wa maji, edema, na kupata uzito wote ambao huongeza hatari ya mtu kupata shida ya moyo.

Elafibranor (GFT505) kwa masomo ya matibabu ya Nash

NASH (nonalcoholic steatohepatitis) ni ugonjwa wa ini ambao husababisha kuvimba na kuzorota kwa hepatocytes na pia mkusanyiko wa mafuta ambao pia hujulikana kama matone ya lipid. Kawaida, hali fulani za kiafya kama ugonjwa wa metaboli, ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, na ugonjwa wa kunona ni sababu ya kwanza ya ugonjwa usio na pombe wa steatohepatitis (NASH), na ugonjwa wa ini ya mafuta isiyo ya ulevi (NAFLD).

Elafibranor (GFT505) Poda -Dawa mpya kwa Uchunguzi wa Matibabu wa NASH

Leo, watu wengi wanaugua ugonjwa huu mbaya. Sehemu ya kutisha juu yake ni kwamba inaweza kusababisha ugonjwa wa ugonjwa wa cirrhosis, hali ambayo hufanya ini ishindwe kufanya kazi. Inaweza pia kuendelea na saratani ya ini na katika hali nyingine, kusababisha kifo.

Habari za kusikitisha kuhusu NASH (nonalcoholic steatohepatitis) ni kwamba haichagui uzee na inaendelea kuathiri kila mtu. Mbaya zaidi, dalili za ugonjwa zinaweza kuwa zisizo na kipimo, na mtu hangeweza kujua kuwa wanasumbuliwa na ugonjwa huo hadi umefikia hatua ya baadaye.

Kuumiza na uchochezi kuletwa na NASH (steatohepatitis isiyo ya ulevi) inaweza pia kusababisha shida ya moyo na mapafu. Pamoja na watu wengi sasa wanaougua hali hii ambayo hutokana na ugonjwa wa ini ya mafuta isiyo ya ulevi, watafiti wanatafuta chaguzi za matibabu isipokuwa kupandikiza ini.

Moja ya dawa zinazosomeshwa kwa matibabu ya NASH ni poda ya Elafibranor (GFT505) (923978-27-2). Kufikia sasa, imeonyesha kusababisha athari chanya kwa sifa kuu mbili za ugonjwa, yaani, upeanaji wa damu na kuvimba. Uzuri nayo ni kwamba inahimili sana na mara chache haitafanya mtu ateseke na athari yoyote. Ni kwa sababu hii kwamba Usimamizi wa Chakula na Dawa wa Merika umeipa jina la haraka kwa dawa hii kwa Matibabu ya NASH.

Hivi sasa, poda ya Elafibranor (GFT505) iko katika mtihani wa kliniki wa Awamu ya 3, pia huitwa jina la DHAMBI ZAIDI.

BONYEZA-IT

Ni utafiti wa kidunia ambao ulianza katika robo ya kwanza ya 2016, ambayo ni nasibu, iliyodhibitiwa kwa usawa katika uwiano 2: 1 na kipofu mara mbili. Wagonjwa ambao wamehusika katika utafiti huu ni wale wanaougua NASH (NAS> = 4) na nyuzi (F2 au F3 hatua ambayo uharibifu wa ini tayari unajulikana. Katika utafiti wote, wagonjwa watasimamiwa na kipimo cha Elafibranor (GFT505)) 120mg au placebo mara moja kila siku.

Wagonjwa elfu ya kwanza walioandikishwa watasaidia kuonyesha ikiwa NASH inatibiwa na Elafibranor (GFT505) bila nyuzi zinazozidi kuongezeka ikilinganishwa na wale waliotibiwa na placebo.

Wazee wa kwanza waliandikishwa Aprili 2018, na uchambuzi wa matokeo utaripotiwa mwishoni mwa mwaka wa 2019. Data iliyoripotiwa itaamua ikiwa Elafibranor anapitishwa na Utawala wa Chakula na Dawa wa Merika kwani anapata idhini ya masharti na Shirika la Dawa la Ulaya, vizuri inayojulikana kama EMA ifikapo 2020.

Utafiti ulizidi kusonga mbele mnamo Desemba 2018 wakati Bodi ya Ufuatiliaji Usalama wa Takwimu (DSMB) ilisisitiza kuendelea kwa kesi bila mabadiliko yoyote. Hiyo ilikuwa baada ya hakiki iliyopangwa mapema juu ya data ya usalama iliyofanywa baada ya miezi thelathini.

Elafibranor (GFT505) Poda -Dawa mpya kwa Uchunguzi wa Matibabu wa NASH

Matokeo ya uchunguzi wa preclinic na masomo ya kliniki katika matibabu ya NASH

Ufanisi na usalama wa Elafibranor katika matibabu ya NASH zimepimwa hapo zamani kupitia mifano ya magonjwa mengi. Katika awamu ya 5a, majaribio mbalimbali yalifanyika kwa idadi tofauti ya wagonjwa wanaougua ugonjwa wa metabolic. Ni pamoja na wale walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 au ugonjwa wa kisayansi na ugonjwa wa dyslipidemia ya atherogenic. Wakati wa utafiti, iligunduliwa kuwa Elafibranor inakuza;

  • Kupunguza hatari ya kuteseka kutokana na maswala ya moyo na mishipa
  • Kupunguza alama za kuumia kwa ini
  • Mali ya kuzuia uchochezi
  • Kuongeza unyeti wa insulini
  • Glucose homeostasis
  • Profaili ya lipid ya moyo.

Jaribio la 2b ambalo lilizinduliwa mnamo 2012 lilikuwa jaribio kubwa zaidi la kawaida na utafiti wa kwanza wa kimataifa kufanywa kwenye NASH. Wakati huo ndipo Elafibranor alipata FDA ilipendekeza mwisho wa "Azimio la NASH bila kuzidi kwa Fibrosis." Hiyo ndiyo ilikuwa msingi wa kwanza wa jaribio la 3 la kidunia ambalo bado linaendelea.

Ilibainika kuwa wagonjwa waliopata matibabu ya NASH na Elafibranor walibaini uboreshaji katika alama za dysfunction ya ini kama vile ALP, GGT, na ALT. Kupitia tathmini ya miundo ya sekondari, kulikuwa na uchunguzi kwamba kipimo cha Elafibranor (GFT505) kipimo cha 120mg kilitoa athari za matibabu kwa sababu za hatari ya moyo na moyo zinazohusiana na NASH, Zilitia ndani;

  • Athari za kuzuia uchochezi
  • Uboreshaji wa unyeti wa insulini na kimetaboliki ya sukari katika wagonjwa ambao wana ugonjwa wa sukari
  • Boresha viwango vya lipoproteins na lipids ya plasma.
Ufanisi wa Elafibranor katika matibabu ya NASH ya watoto

Kiwango ambacho watoto wanakabiliwa na fetma kimeongezeka sana, na kuifanya kuwa wasiwasi wa afya unaokua. Katika utafiti uliofanywa mnamo 2016, ilizingatiwa kuwa NAFLD(ugonjwa wa ini ya mafuta isiyo ya ulevi) huathiri karibu 10-20% ya idadi ya watoto. Ilionyesha zaidi kuwa NAFLD ya watoto itakuwa sababu inayoongoza ya kushindwa kwa ini, ugonjwa wa ini, pamoja na kuingizwa kwa ini kwa watoto na vijana.

Mnamo Januari 2018 kulikuwa na uzinduzi rasmi wa mpango wa watoto wa NASH ukizingatia kwamba Elafibranor ndiye dawa pekee ambayo imeonekana kuwa bora katika matibabu ya NASH kwa watu wazima na iko katika hatua ya maendeleo katika matibabu ya watoto.

Je, Elafibranor inaweza kutumika pamoja na dawa zingine katika matibabu ya NASH?

Imewekwa wazi kuwa Elafibranor ni nzuri katika matibabu ya NASH wakati inatumiwa peke yake. Walakini, kwa sababu ya ugumu wa ugonjwa huo, inaweza kutumika pamoja na dawa zingine katika usimamizi wa fibrosis ya ini, NASH, na ushirika wao wa pamoja.

Elafibranor (GFT505) matumizi mengine

Katika matibabu ya ugonjwa wa cholstasis

Cholestasis ni hali inayosababishwa na udhaifu katika malezi ya bile na mtiririko wake kupitia gallbladder na duodenum. Inaweza kusababisha kuongezeka kwa ugonjwa wa ugonjwa na ugonjwa wa ini, kutofaulu kwa ini, na hata hitaji la kupandikiza ini. Uchunguzi wa kliniki uliofanywa umeonyesha kuwa poda ya Elafibranor (GFT505) hupunguza alama za biochemical katika plasma kwa hivyo inadhihirisha kuwa inaweza kuwa muhimu katika matibabu ya ugonjwa wa cholestasis.

Kisukari

Ugonjwa wa sukari ni hali ambayo husababishwa na kuwa na sukari nyingi au sukari kwenye damu. Inagusa karibu watu milioni mia nne duniani. Mtu huendeleza ugonjwa wa kisukari wa aina mbili mara mwili wao unashindwa kuzaa na kutumia insulini kawaida.

Utafiti uliofanywa juu ya elafibranor unaonyesha kuwa inapunguza kasi ya ugonjwa wa kisukari cha aina 2 kwa njia mbili. Ya kwanza ni kupitia uboreshaji wa kimetaboliki ya sukari kwenye mwili.

Pia inaboresha usikivu wa insulini kwenye misuli na tishu za pembeni.

Elafibranor (GFT505) Poda -Dawa mpya kwa Uchunguzi wa Matibabu wa NASH

Hitimisho

Utafiti wa Elafibranor unakuja kama habari njema kwa mtu yeyote anayesumbuliwa na NASH. Baada ya kutumiwa kwa mdomo kwa zaidi ya wagonjwa mia nane hadi sasa na kuonyesha kuwa ni muhimu, kuna matumaini kwamba watu hawatalazimika kupandikizwa tena kwa ini.

Hakukuwa na Mwingiliano wa madawa ya kulevya wa Elafibranor kugunduliwa na sitagliptin, simvastatin, au warfarin, ambayo inaonyesha kuwa inaweza kutumika pamoja na dawa zingine salama. Elafibranor inavumiliwa vizuri katika mwili na haionyeshi athari yoyote mbaya.

Marejeo

  1. Mbinu za Utafiti wa Utafsiri katika Ugonjwa wa Kisukari, Upungufu wa Vinywaji, na Nonalcoholic, iliyohaririwa na Andrew J. Krentz, Christian Weyer, Marcus Hompesch, Springer Nature, ukurasa 261
  2. PPARs za simu za rununu na - Metalism ya Nishati ya Mwili mzima iliyohaririwa na Walter Wahli, Rachel Tee, 457-470
  3. Fetma na ugonjwa wa gastroenterology, Suala la Kliniki za Utumbo wa Kaskazini, Octavia Piketi-Blakely, Linda A. Lee, ukurasa 1414-1420

Yaliyomo

2019 07-23- Virutubisho
Kuhusu wisepowder