blog

Elafibranor (GFT505) Poda -Dawa mpya kwa Uchunguzi wa Matibabu wa NASH

Elafibranor ni nini (GFT505)?

Plafa ya Elafibranor (GFT505) (923978 27-2-), ni dawa ya majaribio ambayo utafiti bado unaendelea. Hasa, utafiti wake na ukuzaji wa Genfit unategemea ufanisi wa Elafibranor (GFT505poda (923978-27-2) katika kupingana na magonjwa kama ugonjwa wa ini isiyo na pombe, dyslipidemia, upinzani wa insulini, na ugonjwa wa sukari.

 

Utaratibu wa hatua wa Elafibranor (GFT505)

Poda ya Elafibranor (GFT505) ni matibabu ya mdomo ambayo hufanya kazi kwa aina ndogo za PPAR. Ni pamoja na PPARa, PPARd, na PPARg. Walakini, inachukua hatua kwa PPARa.

Utaratibu wa hatua ya Elafibranor ni ngumu kwani huajiri tofauti kwa wapokeaji wa nyuklia. Kama matokeo, hii inasababisha udhibiti tofauti wa jeni na athari ya kibaolojia.

Poda ya Elafibranor (GFT505) inauwezo wa kutambua na kuweka maelezo ya shughuli ya moduli ya nyuklia (SNuRMs). Kama matokeo, inatoa ufanisi bora na athari zilizopunguzwa.

Molekuli zote mbili za multimodal na pluripotent zimedhibitisha kuwa nzuri katika kupigania hali mbali mbali. Ni pamoja na upinzani wa insulini na ugonjwa wa sukari, kuvimba, fetma, na lipid triad, ambayo inaonyeshwa na kuongezeka kwa cholesterol ya HDL na kupungua kwa cholesterol ya LDL na triglycerides.

Tofauti kati ya utaratibu wa hatua ya Elafibranor na ile ya misombo mingine ambayo inalenga PPARs katika NASH (nonato ya pombe steatohepatitis) ni ukweli kwamba haionyeshi shughuli yoyote ya kifamasia ya PPARy.

Kama matokeo, Elafibranor watumiaji hawapati athari zisizohitajika ambazo zinahusishwa na uanzishaji wa PPARy. Athari kama hizo ni pamoja na; utunzaji wa maji, edema, na kupata uzito wote ambao huongeza hatari ya mtu kupata shida ya moyo.

 

Elafibranor (GFT505) kwa masomo ya matibabu ya Nash

NASH (nonato pombe steatohepatitis) ni ugonjwa wa ini ambao husababisha uchochezi na kuzorota kwa hepatocytes na pia mkusanyiko wa mafuta ambayo pia hujulikana kama matone ya lipid. Kawaida, hali fulani za kiafya kama ugonjwa wa kimetaboliki, ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2, na unene kupita kiasi ndio sababu ya kwanza ya ugonjwa wa steatohepatitis isiyo ya kileo (NASH), na ugonjwa wa ini usiokuwa na pombe (NAFLD).

 

Elafibranor (GFT505) Poda -Dawa mpya kwa Uchunguzi wa Matibabu wa NASH

 

Leo, watu wengi wanaugua ugonjwa huu mbaya. Sehemu ya kutisha juu yake ni kwamba inaweza kusababisha ugonjwa wa ugonjwa wa cirrhosis, hali ambayo hufanya ini ishindwe kufanya kazi. Inaweza pia kuendelea na saratani ya ini na katika hali nyingine, kusababisha kifo.

Habari ya kusikitisha juu ya NASH (nonato ya pombe inayosababishwa na pombe) ni kwamba haichukui umri na inaendelea kuathiri kila mtu. Mbaya zaidi, dalili za ugonjwa zinaweza kuwa dalili, na mtu anaweza kamwe kujua kuwa wanasumbuliwa na ugonjwa huo hadi umesonga hadi hatua nyingine.

Kuumiza na uchochezi kuletwa na NASH (steatohepatitis isiyo ya ulevi) pia inaweza kusababisha shida ya moyo na mapafu. Pamoja na watu wengi sasa wanaougua hali hii inayotokana na ugonjwa wa ini wa mafuta yenye pombe, watafiti wanatafuta chaguzi za matibabu zaidi ya kupandikiza ini.

Moja ya dawa zinazosomeshwa kwa matibabu ya NASH ni poda ya Elafibranor (GFT505) (923978-27-2). Kufikia sasa, imeonyesha kusababisha athari chanya kwa sifa kuu mbili za ugonjwa, yaani, upeanaji wa damu na kuvimba. Uzuri nayo ni kwamba inahimili sana na mara chache haitafanya mtu ateseke na athari yoyote. Ni kwa sababu hii kwamba Usimamizi wa Chakula na Dawa wa Merika umeipa jina la haraka kwa dawa hii kwa Matibabu ya NASH.

Hivi sasa, poda ya Elafibranor (GFT505) iko katika jaribio la kliniki ya Awamu ya 3, pia inaitwa kama Suluhisha IT.

BONYEZA-IT

Ni utafiti wa ulimwengu ambao ulianza katika robo ya kwanza ya 2016, ambayo ni ya nasibu, inayodhibitiwa na nafasi-kwa uwiano wa 2: 1 na kipofu mara mbili. Wagonjwa ambao wanahusika katika utafiti huu ni wale ambao wanakabiliwa na NASH (NAS> = 4) na fibrosis (F2 au F3 hatua ambazo uharibifu wa ini tayari umejulikana. Katika utafiti wote, wagonjwa watapewa kipimo cha Elafibranor (GFT505) 120mg au Aerosmith mara moja kwa siku.

Wagonjwa elfu moja wa kwanza kuandikishwa watasaidia kuonyesha ikiwa NASH inatibika na Elafibranor (GFT505) bila kuenea kwa fibrosis ikilinganishwa na wale waliotibiwa na placebo.

Wazee wa kwanza waliandikishwa Aprili 2018, na uchambuzi wa matokeo utaripotiwa mwishoni mwa mwaka wa 2019. Data iliyoripotiwa itaamua ikiwa Elafibranor anapitishwa na Utawala wa Chakula na Dawa wa Merika kwani anapata idhini ya masharti na Shirika la Dawa la Ulaya, vizuri inayojulikana kama EMA ifikapo 2020.

Utafiti ulizidi kusonga mbele mnamo Desemba 2018 wakati Bodi ya Ufuatiliaji Usalama wa Takwimu (DSMB) ilisisitiza kuendelea kwa kesi bila mabadiliko yoyote. Hiyo ilikuwa baada ya hakiki iliyopangwa mapema juu ya data ya usalama iliyofanywa baada ya miezi thelathini.

 

Elafibranor (GFT505) Poda -Dawa mpya kwa Uchunguzi wa Matibabu wa NASH

 

Matokeo ya uchunguzi wa preclinic na masomo ya kliniki katika matibabu ya NASH

Ufanisi na usalama waElafibranor katika matibabu ya NASH umetathminiwa zamani kupitia anuwai ya magonjwa. Katika awamu ya 5a ya 2a, majaribio anuwai yalifanywa kwa idadi tofauti ya wagonjwa wanaougua ugonjwa wa kimetaboliki. Ilijumuisha wale walio na ugonjwa wa kisukari cha aina 2 au ugonjwa wa kisukari kabla na dyslipidemia ya atherogenic. Wakati wa utafiti, ilionekana kuwa Elafibranor aliendeleza;

  • Kupunguza hatari ya kuteseka kutokana na maswala ya moyo na mishipa
  • Kupunguza alama za kuumia kwa ini
  • Mali ya kuzuia uchochezi
  • Kuongeza unyeti wa insulini
  • Glucose homeostasis
  • Profaili ya lipid ya moyo.

Jaribio la 2b ambalo lilizinduliwa mnamo 2012 lilikuwa jaribio kubwa zaidi la kawaida na utafiti wa kwanza wa kimataifa kufanywa kwenye NASH. Wakati huo ndipo Elafibranor alipata FDA ilipendekeza mwisho wa "Azimio la NASH bila kuzidi kwa Fibrosis." Hiyo ndiyo ilikuwa msingi wa kwanza wa jaribio la 3 la kidunia ambalo bado linaendelea.

Ilibainika kuwa wagonjwa ambao walipata matibabu ya NASH na Elafibranor walibaini uboreshaji wa alama za kutofaulu kwa ini kama vile ALP, GGT, na ALT. Kupitia tathmini ya mwisho wa sekondari, kulikuwa na uchunguzi kwamba kipimo cha Elafibranor (GFT505) 120mg kilitoa athari za matibabu kwa sababu za hatari za cardiometabolic zinazohusiana na NASH, zilijumuisha;

  • Athari za kuzuia uchochezi
  • Uboreshaji wa unyeti wa insulini na kimetaboliki ya sukari katika wagonjwa ambao wana ugonjwa wa sukari
  • Boresha viwango vya lipoproteins na lipids ya plasma.
Ufanisi wa Elafibranor katika matibabu ya NASH ya watoto

Kiwango ambacho watoto wanakabiliwa na fetma kimeongezeka sana, na kuifanya kuwa wasiwasi wa afya unaokua. Katika utafiti uliofanywa mnamo 2016, ilizingatiwa kuwa NAFLD(ugonjwa wa ini wa mafuta yenye pombe) huathiri karibu 10-20% ya idadi ya watoto. Ilionesha zaidi kuwa watoto NAFLD itakuwa sababu inayoongoza kwa kutofaulu kwa ini, ugonjwa wa ini, na pia upandikizaji wa ini kwa watoto na vijana.

Mnamo Januari 2018 kulikuwa na uzinduzi rasmi wa mpango wa watoto wa NASH ukizingatia kwamba Elafibranor ndio dawa pekee ambayo imethibitisha kuwa na ufanisi katika matibabu ya NASH kwa watu wazima na iko katika hatua ya maendeleo katika matibabu ya watoto.

Je, Elafibranor inaweza kutumika pamoja na dawa zingine katika matibabu ya NASH?

Tayari ni wazi kuwa Elafibranor ni bora katika matibabu ya NASH wakati inatumiwa yenyewe. Walakini, kwa sababu ya ugumu wa ugonjwa, inaweza kutumika pamoja na dawa zingine katika usimamizi wa nyuzi za ini, NASH, na magonjwa yao.

 

Elafibranor (GFT505) matumizi mengine

Katika matibabu ya ugonjwa wa cholstasis

Cholestasis ni hali inayosababishwa na kuharibika kwa malezi ya bile na mtiririko wake kupitia nyongo na duodenum. Inaweza kusababisha kuongezeka kwa ugonjwa wa kimfumo na ugonjwa wa ini, kutofaulu kwa ini, na hata hitaji la kupandikiza ini. Utafiti wa kliniki uliofanywa ulionyesha kuwa poda ya Elafibranor (GFT505) inapunguza alama za biochemical kwenye plasma kwa hivyo inathibitisha kuwa inaweza kuwa muhimu katika matibabu ya ugonjwa wa cholestasis.

Kisukari

Ugonjwa wa sukari ni hali ambayo husababishwa na kuwa na sukari nyingi au sukari kwenye damu. Inagusa karibu watu milioni mia nne duniani. Mtu huendeleza ugonjwa wa kisukari wa aina mbili mara mwili wao unashindwa kuzaa na kutumia insulini kawaida.

Utafiti uliofanywa kwenye elafibranor unaonyesha kuwa inapunguza maendeleo ya ugonjwa wa kisukari wa aina 2 kwa njia mbili. Ya kwanza ni kupitia uboreshaji wa kimetaboliki ya sukari mwilini.

Pia inaboresha usikivu wa insulini kwenye misuli na tishu za pembeni.

 

Elafibranor (GFT505) Poda -Dawa mpya kwa Uchunguzi wa Matibabu wa NASH

 

Hitimisho

Utafiti wa Elafibranor unakuja kama habari njema kwa mtu yeyote ambaye anaugua NASH. Baada ya kutumiwa kwa mdomo kwa zaidi ya wagonjwa mia nane hadi sasa na kuonyesha kuwa ni muhimu, kuna matumaini kwamba watu hawatalazimika kupandikiza ini.

Hakukuwa na Mwingiliano wa madawa ya kulevya wa Elafibranor hugunduliwa na sitagliptin, simvastatin, au warfarin, ambayo inaonyesha kuwa inaweza kutumika pamoja na dawa zingine salama. Elafibranor imevumiliwa vizuri mwilini na haionyeshi athari yoyote.

 

Marejeo

  1. Mbinu za Utafiti wa Utafsiri katika Ugonjwa wa Kisukari, Upungufu wa Vinywaji, na Nonalcoholic, iliyohaririwa na Andrew J. Krentz, Christian Weyer, Marcus Hompesch, Springer Nature, ukurasa 261
  2. PPARs za simu za rununu na - Metalism ya Nishati ya Mwili mzima iliyohaririwa na Walter Wahli, Rachel Tee, 457-470
  3. Fetma na ugonjwa wa gastroenterology, Suala la Kliniki za Utumbo wa Kaskazini, Octavia Piketi-Blakely, Linda A. Lee, ukurasa 1414-1420

 

Yaliyomo

 

 

2019 07-23- Virutubisho
tupu
Kuhusu wisepowder