Poda ya Sodiamu ya Tianeptine (30123-17-2)

Poda ya sodiamu ya Tianeptine (Video 30123-17-2)

Sodiamu ya Tianeptine poda (30123-17-2) Habari ya Msingi

Tianeptine Sodium Maelezo ya Jumla

Poda ya Tianeptine ni antidepressant ya atypical. Ni agonist ya receptor ya μ-opioid (MOR; EC50s = 194 na 641 nM kwa receptors za binadamu na panya, mtawaliwa, kwa mpango wa BRET kwa uanzishaji wa protini ya G) na pia ina athari kwenye mfumo wa glutamate. Tianeptine (30 mg / kg) hupungua kutokuwa na nguvu katika mtihani wa kuogelea wa kulazimishwa katika aina ya porini, lakini sio panya za nje ya MOR, zinazoonyesha shughuli za kukandamiza kama vile zinategemea MOR. Inaongeza shughuli za locomotor kwa kipimo cha 30, lakini sio 10 mg / kg, kwenye jaribio la uwanja wazi na huongeza utatuzi wa kujiondoa katika mtihani wa sahani ya moto kwenye panya. Tianeptine modulates shughuli za receptor ya AMPA kwa kuongeza phosphorylation ya suruali ya AMPA receptor GluR1 katika eneo la mbele la kizazi na eneo la hippocampal CA3 katika panya. Inazuia kuongezeka kwa usemi wa glial glutamate transporter 1 (GLT-1) inayosababishwa na mafadhaiko ya muda mrefu ya kujizuia katika mkoa wa hippocampal CA3 katika panya wakati unasimamiwa kwa kipimo cha 10 mg / kg kwa siku kwa siku 21. Pia inarudisha kuongezeka kwa viwango vya glutamate ya nje inayosababishwa na mafadhaiko ya kujizuia kwa pembeni kwenye eneo la msingi wa amygdala katika panya.

Historia ya poda ya Sodiamu ya Tianeptine

Poda ya sodiamu ya Tianeptine ni kichocheo cha kuchagua cha uporaji wa serotoni kwenye ubongo bila athari ya upendeleo wa noradrenalin au dopamine. Kikemikali muhimu cha dawa. Inaonyesha athari za neuroprotective dhidi ya hypoxia katika tamaduni ya seli na dhidi ya athari zinazotokeo za cytokines katika vivo. Inachochea uanzishaji wa mTORC1 katika neurons ya hippocampal na huongeza kuongezeka kwa dendritic, wiani wa mgongo na protini za synaptic. Inasababisha uanzishaji wa uchochezi wa LPS-kutolewa kwa seli ndogo katika utamaduni.

Njia ya Sodiamu ya Tianeptine ya hatua

Msaidizi wa kuchagua wa kuchukua 5-HT katika vitro na katika vivo. Haina ushirika wa vipokezi anuwai, pamoja na 5-HT na dopamine (IC50> 10 μM) na haina athari kwa utumiaji wa noradrenalin au dopamine. Unyogovu, analgesic na neuroprotective kufuata mfumo wa utaratibu katika vivo.

Tianeptine (majina ya biashara Stablon na Coaxil) ni kiwanja cha dawa kinachotumika sana katika matibabu ya unyogovu wa kliniki. Pia hutumiwa wakati mwingine kutibu ugonjwa wa maumivu ya matumbo au pumu. Katika kipimo kizito inaripotiwa kutoa athari za burudani kama opioid kama kusukuma na kusisimua, kukuza motisha, na kufurahisha wakati unasimamiwa.

Kwa upande wa uainishaji wa kemikali, tianeptine ni antidepressant ya gumu (TCA). Walakini, maduka ya dawa na athari zake hutofautiana na ile ya kawaida ya nadharia na ya wasiwasi, haswa kwa ukweli kwamba haifikirii kuchukua hatua mara moja kupitia kanuni ya neurotransmitters ya monoaminergic (kama vile serotonin, dopamine, na noradrenaline.) Badala yake, tianeptine imetajwa kuwa kitendo juu ya mifumo ya glutamate na glutamatergic, na kusababisha ubongo kuzoea urahisi zaidi kwa mafadhaiko na unyogovu.

Maombi ya Sodiamu ya Tianeptine

Sodiamu imekuwa ikiadhirishwa kama inducer ya-steatosis-chanya katika seli za HepG2. Tianeptine pia imetumiwa kusoma athari za panya zilizo wazi kwa vipimo vya uvumilivu wa kuogelea (SETs). Utafiti huu uliripoti kuwa tianeptine iliongezea wakati wa kuogelea kwenye panya zinazoendelea na SET. Kwa kuongezea, tianeptine pia ilizidisha cholesterol na LDL, wakati viwango vya triglyceride vilipunguzwa. Kwa hivyo, tianeptine inaweza kuhusika katika pathogenesis ya ugonjwa wa metabolic.

Tianeptine Sodiamu Utafiti zaidi

Sodiamu ya Tianeptine ni wakala wa kuzuia maji ya tricyclic wa maji. Kwa kulinganisha na antidepressants ya classical au antidepressants classical au kuchagua serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), tianeptine ni hiari ya kuchagua ya serotonin reuptake enhancer (SSRE) kwenye ubongo na inapunguza atrophy iliyosababisha mafadhaiko ya dendrites ya neuronal. (Bidhaa hiyo ni ya kusudi la utafiti tu.) Majaribio ya kliniki ya tianeptine yanaonyesha ni sawa na dawa zingine zinazojulikana kama antidepressants kama vile fluoxetine (SSRI) na amitriptyline (TCA). Walakini, Tianeptine anaonekana kuonyesha athari chache na shida kuliko antidepressants za jadi.

Mbali na athari zake za kukandamiza, tianeptine pia huonyesha mali za anxiolytic (anti-wasiwasi), haswa ikionyesha ahadi katika matibabu ya shida za hofu. Tianeptine pia huonyesha mali ya kinga na inaboresha utambuzi kwa wagonjwa walio na unyogovu. Athari za kuongeza wasiwasi na kuongeza mhemko wa Tianeptine, pamoja na faida yake ya kuzuia kinga na utambuzi, kuifanya kuwa nootropic maarufu.

Miongozo ya agizo inaonyesha kuwa tianeptine inapaswa kuchukuliwa katika kipimo cha 12.5 mg na kuchukuliwa mara tatu kila siku, ikisubiri masaa 3-4 kati ya kipimo.

Rejea ya Sodiamu ya Tianeptine

• Mennini, T., na al. 1987. Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 336: 478-482. PMID: 3437921
• Dawa Mbaya zaidi ya Kudhibiti: Tianeptine Sodium Mnamo 2020

Vifungu Vinavyovuma