Bidhaa

7,8-Dihydroxyflavone poda

7,8-Dihydroxyflavone, pia inajulikana kama tropoflauini, ni flavoni inayotokea kiasili inayopatikana katika Godmania aesculifolia, Tridax procumbens, na majani ya primula.[2][3][4] Imegunduliwa kufanya kazi kama agonisti ya molekuli ndogo yenye nguvu na inayochagua ya tropomyosin receptor kinase B (TrkB) (Kd ≈ 320 nM), kipokezi kikuu cha kuashiria cha neurotrophin inayotokana na neurotrophic factor (BDNF). Tropoflauini inapatikana kwa mdomo na inaweza kupenya kizuizi cha damu-ubongo. Dawa ya tropoflauini iliyoboreshwa sana kwa nguvu na dawa, R13 (na, hapo awali, R7), iko chini ya maendeleo kwa ajili ya matibabu ya ugonjwa wa Alzheimer's.

Wisepowder ina uwezo wa kuzalisha na kusambaza kwa wingi. Uzalishaji wote chini ya hali ya cGMP na mfumo madhubuti wa udhibiti wa ubora, hati zote za upimaji na sampuli zinapatikana.

7,8-Dihydroxyflavone poda Taarifa ya Msingi ya Kemikali

jina 7,8-DIHYDROXYFLAVONE
CAS 38183 03-8-
Purity 98%
Jina la kemikali 7,8-Dihydroxy-2-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one
Visawe 7,8-DHF; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE;7,8-dihydroxy-2-phenyl-4-benzopyrone; DIHYDROXYFLAVONE, 7,8-(RG); 7,8-Dihydroxyflavone hydrate; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-1-benzopyran-4-one; 8-Dihydroxyflavone; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE 7,8-DIHYDROXYFLAVONE; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-4h-1-benzopyran-4-on
Masi ya Mfumo C15H10O4
Masi uzito 254.24
Sehemu ya Boling 494.4 ° C katika 760 mmHg
InChI Muhimu COCYGNDCWFKTMF-UHFFFAOYSA-N
Fomu imara
Kuonekana Poda ya njano
Nusu uhai /
umumunyifu DMSO : ≥ 100 mg/mL (393.33 mM)

Mumunyifu katika DMSO, ethanoli na methanoli.

Hali ya kuhifadhi chumba cha chumba
Maombi 7,8-Dihydroxyflavone ni agonist ya TrkB ambayo huzuia apoptosis inayosababishwa na glutamate.
Hati ya Upimaji Available

 

7,8-Dihydroxyflavone poda Maelezo ya Jumla

7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) ni flavone ya monophenolic yenye athari tofauti. Hufanya kazi kama agonisti wa kipokezi cha tyrosine kinase cha niurotrofiki TrkB (Kd = 320 nM), hulinda niuroni zinazoeleza TrkB kutokana na apoptosis.1 7,8-DHF ni kinga ya neva katika mfano wa wanyama wa ugonjwa wa Parkinson.1 Inasaidia kujifunza kihisia katika panya. na hurudisha nyuma upungufu wa kumbukumbu katika mfano wa panya wa ugonjwa wa Alzeima.2,3 Pia huboresha utendaji kazi wa gari na kupanua maisha katika mfano wa wanyama wa ugonjwa wa Huntington.4 7,8-DHF huzuia aromatase ya saitokromu P450 (IC50 = 10 µM) na, kwa njia hii, hubadilisha kimetaboliki ya estrojeni.5 Pia ina hatua ya antioxidant ambayo huongeza usanisi wa glutathione ndani ya seli na husafisha spishi tendaji za oksijeni.

 

7,8-Dihydroxyflavone poda Historia

Mnamo mwaka wa 2017, ushahidi ulichapishwa ukipendekeza kwamba tropoflauini na wahusika wengine kadhaa wa molekuli ndogo ya TrkB wanaweza wasiwe wahusika wa moja kwa moja wa TrkB na wanaweza kuwa wanapatanisha athari zao zinazoonekana kwa njia zingine.

 

7,8-Dihydroxyflavone poda Mechanism Of Action

7,8-Dihydroxyflavone ni kipokezi cha kuchagua cha tyrosine kinase B (TrkB). Inaonyesha athari zote za matibabu ya sababu ya neurotrophic inayotokana na ubongo (BDNF) - kama vile kulinda niuroni kutokana na apoptosis, kuzuia sumu inayotokana na asidi ya kaini, kupunguza idadi ya infarct katika kiharusi, na ulinzi wa neva katika mfano wa wanyama wa ugonjwa wa Parkinson - bila wasifu duni wa kifamasia wa BDNF unaopunguza uwezo wake wa matibabu.

7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) inaweza kutumika kusaidia kutambua na kutofautisha athari za kisaikolojia na njia za kuashiria seli zinazopatanishwa na kuwezesha TrkB, kama vile zinazohusisha, kumbukumbu, vasorelax na shinikizo la damu. 7,8-DHF huleta ulinzi katika ugonjwa wa ugonjwa wa Alzheimer unaosababishwa na scopolamine.

 

7,8-Dihydroxyflavone poda Maombi

7,8-Dihydroxyflavone hidrati imetumika kama agonisti ya tropomyosin-receptor-kinase B (TrkB) kwenye panya na kuzuia TrkB kwa ufuatiliaji wa mikondo ya postsynaptic (eEPSCs).

 

7,8-Dihydroxyflavone poda Utafiti zaidi

Aina mbalimbali za analogi za kiuundo za karibu za tropoflauini pia zimegunduliwa kufanya kama agonists wa TrkB in vitro, ikiwa ni pamoja na diosmetin (5,7,3′-trihydroxy-4′-methoxyflavone), norwogonin (5,7,8-trihydroxyflavone), eutropoflauini. (4′-dimethylamino-7,8-dihydroxyflavone), 7,8,3′-trihydroxyflavone, 7,3′-dihydroxyflavone, 7,8,2′-trihydroxyflavone, 3,7,8,2′-tetrahydroxyflavone, na 3,7-dihydroxyflavone.[37] Analogi ya gossypetin yenye hidroksidi nyingi (3,5,7,8,3′,4′-hexahydroxyflavone), kinyume chake, inaonekana kuwa mpinzani wa TrkB in vitro.

Tropoflauini pia ilipatikana kupunguza usingizi wa panya katika awamu ya giza na kupunguza kiwango cha hypothalamus cha orexin A lakini si orexin B kwenye panya.

 

Reference

  1. Andero et al (2012) 7,8-dihydroxyflavone, agonist ya kipokezi cha TrkB, huzuia uharibifu wa kumbukumbu ya anga ya muda mrefu unaosababishwa na mkazo wa immobilzation katika panya. Hippocampus 22 399
  2. Jang et al (2010) Mhusika mkuu wa TrkB aliye na shughuli zenye nguvu za neurotrophic na 7,8-dihydroxyflavone. Proc.Natl.Acad.Sci.USA 107 268
  3. Boltaev U, Meyer Y, Tolibzoda F, Jacques T, Gassaway M, Xu Q, Wagner F, Zhang YL, Palmer M, Holson E, Sames D (2017). "Majaribio ya hesabu mengi yanaonyesha hitaji la kutathmini upya wahusika wa TrkB wa molekuli ndogo walioripotiwa". Ishara ya Sayansi.
  4. Vipokezi vya molekuli ndogo ya Jiang ya TrkB huboresha utendakazi wa gari na kupanua maisha katika mfano wa panya wa ugonjwa wa Huntington. Hum.Mol.Genet. 2013